Os esteróides anabolizantes são hormônios necessários a nossa própria existência, como hormônios sexuais necessários a geração de um feto, e características sexuais secundarias na puberdade, utilizados em sua forma sintética já há muitos anos e tem uma ampla faixa de aplicação, como na área terapêutica com devido acompanhamento médico, quanto como drogas ilícitas utilizadas em campeonatos para se obter melhor performance, quanto em academias para se obter apenas um físico desejado, sem prescrição médica.
Os esteróides são divididos em três classes:
Estrógenos, andrógenos e cortisóis.
Os estrógenos sintéticos sofrem menos biotransformação de primeira passagem, porem são biotransformados mais lentamente pelo fígado e tecidos periféricos. Moduladores seletivos se ligam ao receptor de estrógeno e exercem um efeito estrogênico ou anti-estrogênico nos tecidos alvos. O complexo receptor – esteróide ativado interage com a cromatina nuclear dando inicio a síntese de RNA hormônio – especifica, o hormônio esteróide pode evocar a síntese de diferentes espécies de RNA em diversos tecidos alvos, ou seja é receptor e tecido – especifico. São bem absorvidos via oral, dérmica ou mucosas. Quando lipossolúveis são armazenadas no tecido adiposo são liberados lentamente¹.
Na forma terapêutica são usados como tratamentos de substituição contracepção administração de sintomas da menopausa, hormonioterapia pós-menopausa, osteoporose, hipogonadismo primário, tratamento paliativo do câncer de mama avançado na mulher menopáusica, tratamento de infertilidade, câncer prostático¹.
Andrógenos assim como estrógenos se ligam a receptores específicos em células – alvo. A própria testosterona atua como ligante ativo no músculo e no fígado, em outros tecidos precisa ser metabolizada. No cérebro fígado e tecido adiposo é biotransformada, o complexo hormônio – receptor se liga ao DNA e estimula a síntese de RNA e proteínas especificas. Administrada via intramuscular, adesiva transdermais, géis tópicos, e comprimidos orais¹.
São grupos de esteróides que tem efeito anabólicos e ou masculinizantes em machos e fêmeas, usados em homens com secreção androgênica insuficiente, hipogonadismo, andropausa, osteoporose senil, queimaduras graves, acelerar recuperação cirúrgica, doença debilitante crônica, neutralizar efeitos catabólicos de hormônios adrenocorticais administrados externamente (o tratamento é combinado com dieta e exercícios),em conjunto com outros hormônios promove o crescimento esquelético em meninos pré-puberes com nanismo hipofisário, endometriose¹.
Os cortisóis tem o mesmo mecanismo de ação dos estrógenos e andrógenos. Podem ser usados como antiinflamatórios, pacientes com síndrome de Cushing, leucemia lifocítica aguda, no tratamento dos lifomas de Hodgken e não – Hodgken¹.
Também há outra formas de utilização terapêutica dos esteróides anabolizantes, como no auxílio de mudança de gênero, ou em caso de hermafroditismo.
Mesmo com auxilio médico e sendo utilizados de forma terapêutica podem haver reações adversas, riscos porém são mínimos e o custo benefício e a melhora na qualidade de vida são muito interessantes.
Quando utilizados sem a orientação adequada de especialista podem acarretar em problemas com grande gravidade reduzindo assim a qualidade de vida do individuo. Efeitos são de fácil percepção como no caso de jovens em fase de crescimento que querem ganhar massa muscular, os esteróides fecham a epífise óssea, prejudicando o crescimento e pode causar maturação sexual anormal.
Postula-se que existam dois mecanismos responsáveis pela indução da hipertrofia muscular pelo uso de esteróides anabolizantes: o mecanismo direto e o indireto².
O mecanismo direto é mediado pela interação do hormônio com o receptor androgênico, localizado no citoplasma. Após essa interação e subsequente translocação para regiões específicas do núcleo, ocorre a sinalização para produção de proteínas. O treinamento e o uso de esteróides anabolizantes aumentam o número de receptores androgênicos no tecido muscular, demonstrando a importância fisiológica dessa proteína para a hipertrofia².
O mecanismo indireto não depende da ativação do receptor androgênico pelo hormônio, mas sim, pela interação com outros fatores tróficos, como o IgF-Ie, também, por meio da interação dos esteróides anabolizantes com o receptor de glicocorticóide, inibindo a degradação de proteínas².
Recentemente, foi constatado que quase 100% dos usuários de esteróides anabolizantes apresentavam algum efeito colateral. Dentre eles, os mais comuns são acne, atrofia testicular, retenção hídrica, alterações do humor e ginecomastia devido a um elevado nível de estradiol, os usuários apresentarem acúmulo de gordura em determinados sítios do corpo, como na região dos mamilos. Além disso, existe grande alteração das variáveis bioquímicas com o uso dos esteróides anabolizantes, como hormônios do eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, enzimas hepáticas, células do sistema hematopoietico e perfil lípidico sanguíneo, amiúde referido como fator de risco para o aparecimento de doenças cardiovasculares².
Estudos demonstrando os efeitos do uso de doses suprafarmacológicas de esteróides anabolizantes são de grande importância para elucidação dos principais parâmetros fisiológicos acometidos com o uso abusivo. Assim um estudo realizado demonstrou a clara relação existente entre o uso abusivo dos esteróides anabolizantes e o comprometimento de algumas variáveis bioquímicas, hematológicas e hormonais².
Desta maneira, um grupo de usuários de esteróides anabolizantes apresentou destacada redução na fração HDL do colesterol e das gonadotrofinas LH e FSH. Também observada elevação no nível plasmático de CK, TGO e TGP, estradiol, e IgF-I. O uso dos esteróides anabolizantes levou a supressão da liberação das gonadotrofinas LH e FSH. De acordo com o autor do estudo, a redução dos níveis de FSH pode levar a diminuição da contagem, da mobilidade e alteração da morfologia dos espermatozóides. Em relação ao LH, esta redução leva a alteração da sinalização para a síntese e posterior liberação de testosterona; possivelmente, essa é uma explicação para os baixos níveis de testosterona encontrados em usuários de esteróides anabolizantes, dependendo da classe de sustâncias utilizadas. Adicionalmente a isso, os indivíduos que faziam uso dos esteróides anabolizantes apresentaram elevado nível de E2. Os elevados níveis de testosterona são biotransformados pela enzima aromatase, elevando o nível de estradiol. As repercussões dessa alteração dos níveis de E2 podem ir desde ao fechamento prematuro das epífises ósseas, a alterações comportamentais, como instalação de ansiedade e depressão².
Outros efeitos incluem problemas tromboembólicos, infarto do miocárdio, câncer de mama, câncer endometrial, adenocarcinoma vaginal ou cervical e virilização (observados em filhas de mulheres que ingeriram estrógenos ao inicio da gestação), cefaléia, edema, náuseas, vômitos, sangramento vaginal, embolia pulmonar, dose dependência, atrofia ou crescimento ovariano e hipertrofia clitoriana, tromboflebites, hirsutismo, aborto, calvície tipo masculina, priapismo (masculino e feminino), impotência, infertilidade, anormalidades hepáticas, psicose, “ira da turba” (aumento da agressividade), predisposição a infecções, úlceras , pancreatite, catarata, glaucoma, osteoporose, entre outros¹.
Vários dos problemas são devido aos esteróides serem responsáveis pelo desenvolvimento das características sexuais secundárias.
O uso de esteróides anabolizantes com fins estéticos é uma pratica bastante comum, e muito perigosa, devido aos efeitos colaterais que este grupo de drogas farmacológicas apresentam, alguns até mesmo fatais³.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
¹ Farmacologia Ilustrada, 3ª Ed; Richard D. Howland, Mary J. Mycek; Artmed Editora S.A., Porto Alegre, 2007; Cap 25: pgs 295, 296,297, 298, 299, 303, 304 e 305; Cap 39: pgs472 e 473.
² Artigo Científico: Avaliação descritiva sobre o uso de esteroides anabolizantes e seu efeito sobre as variáveis bioquímicas e neuroendócrinas em indivíduos que praticam exercício resistido; 2010 - http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1517-86922010000300007; acesso em 08/05/2011.
³ Artigo Científico: Tratamento cirúrgico da hipertrofia do clitóris após uso de esteróides anabolizantes; 2005 - http://www.sbcp-sc.org.br/anais/42/paginas/47.htm - Acesso em 04/05/2011.
Autora: Caroline de Castro Duarte – Acadêmica de Biomedicina
Orientador: Professor André Bellin Mariano, D.Sc.